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举世医药网 > 医药资讯 > 行业新闻 > 正文 药物研发 有时可以换一个角度看风光2014/8/15 来历：米内网 浏览数：

从全球制药巨子每一年将其处方药约18%的收入用在研发来看，研发是各年夜公司最正视的环节。因为一个新药从发现到上市常常需要10多年的时候，并且破费庞大，因此对企业来讲，想取得一个新化合物不是一个简单的工作，更辣手的是，研发的成功率极低，常常是十个项目九个报废。如何避免研发高掉败率，对现有成功产物进行深切发掘以耽误产物的生命力成为各企业研发的一个热门。

利培酮是强生公司医治精力疾病的重磅药物，1993年取得FDA核准上市。它属在新一代抗精力病药物，其感化强而敏捷，对偏执型和重要型的疗效较优。因为疗效显著，强生在1993年推出片剂后，陆续在1996年和2003年推出其口服溶液和口崩片，因为市场反映杰出，2006年其发卖到达其峰值的41.83亿美元。可是2008年因为专利到期，市场陆续有梯瓦、雷迪博士等数十家仿造药企业呈现，其发卖2009年降落至8.99亿美元，损掉惨痛。对重磅药专利到期的应对策略，各年夜药企不谋而合想到了研发其长效制剂，对精力病药物市场而言，此类剂型极其适合。有报导指出，到2018年，缓释制剂产物有可能占到全部精力类医治药物市场的近1/3。因此2003年利培酮长效打针剂的获批，也就敏捷地部门抵偿了利培酮专利到期酿成的损掉。利培酮长效打针剂(Risperidone Consta)是经由过程进步前辈手艺将利培酮包封在生物降解聚合物制成的微球的混悬水溶液，给药方式是每2周肌肉打针1次，年夜年夜提高了患者用药的适应性。

以利培酮为根本的立异研发脚步还没有竣事，2006年强生又推出利培酮的活性代谢物-帕潘立酮(9-羟基利培酮)，它是一种完全5-HT2受体和部门多巴胺D2受体的拮抗剂。帕潘立酮是由强生的子公司杨森公司开辟的,商品名Invega，它是自2003年以来FDA核准的第一个医治精力割裂症的处方药。此次采取的是渗入泵缓释手艺,药物根基可以到达零级释放，也就是可以延续恒速地释放药物进入血液，无峰谷现象，在包管药效的同时可以年夜年夜下降药物的副感化。2009���������HTH年杨森公司又推出商品名为Invega Sustenna/XEPLION的用在肌肉打针的棕榈酸帕潘立酮缓释混悬剂，它是借助在Elan公司专有的NanoCrystal(纳米晶体)手艺开辟而来，NanoCrystal手艺能将药物转化成了纳米微粒，从而使药物生物操纵度获得进一步改良。2011年XEPLION获欧盟核准，是欧盟委员会核准采取NanoCrystal手艺的第一种打针制剂。其用法是每个月只需打针一次XEPLION，因此可以帮忙患者对峙延续的医治，削减复发可能性，从而显著提高患者的整体糊口质量。颠末不竭的手艺立异，回报是抱负的，米内网跨国公司事迹显示，XEPLION的事迹在2013年正式进入重磅药行列，前景弘远。

图1 利培酮和帕潘立酮长效制剂的事迹(单元：亿美元)

因为经由过程现有产物成功地开辟出合适市场纪律的新品，强生很快从利培酮专利到期的创伤中恢复过来。在开辟新兴市场方面，强生的利培酮系列产物也获得了不错的事迹，今朝利培酮相干剂型在国内均有发卖，但帕潘立酮临时还没有进口。因为专利早已过时，国内稀有家企业涉足利培酮相干产物出产，但均属在常规剂型，立异性剂型也已在申报进行中。本年2月，强生的打针用利培酮微球(商品名：恒德，规格为25mg/瓶和50mg/瓶)，取得CFDA核准进口，山东绿叶在2011年以2类新药申报该产物的环境会不会产生改变还待在不雅察。

表1 利培酮长效打针剂申报环境

针对精力科用药范畴的产物研发立异，大都制药巨子都采纳了在现有品种根本上，经由过程寻觅其衍生物、剂型立异等等办法，来实现耽误其重磅产物的生命。好比阿斯利康在其重磅抗精力病药思瑞康专利到期后，思瑞康的缓释片剂(Seroquel XR)敏捷上位成为新重磅药;辉瑞在其抗抑郁药文拉法辛(经由过程收购惠氏而得)发卖岑岭事后，又推出其缓释剂型和厥后续替换药物去甲文拉法辛Pristiq等等办法可窥见一斑。

在通往无穷风光在险峰的坎坷山路上，人们披荆棘以期取得最美风光;但假如放慢脚步，身旁的小溪花石一样风景旖旎。有时辰换一个角度看风光，其实也能够很美。