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举世医药网 > 医药资讯 > 行业新闻 > 正文 FDA一月内核准Sivextro预示抗生素研发春季？2014/6/24 来历：美中药源 浏览数：

6月20日下战书，一种新的恶唑烷酮类抗菌素Sivextro(tedizolid phosphate，磷酸泰地唑胺)取得美国FDA核准，用在医治金黄色葡萄球菌(包罗耐甲氧西林菌株、甲氧西林敏感菌株)和各类链球菌属和粪肠球菌等革兰氏阳性细菌引发的急性细菌性皮肤和皮肤布局传染(ABSSSI)。这是FDA继5月23日核准Dalvance(dalbavancin，达巴万星)以后核准用在医治ABSSSI传染的第二个抗菌素新药。

抗菌素是临床上利用最频仍的根基药物之一。因为汗青缘由酿成的抗生素不规范利用，造成细菌对现有抗生素严重的抗药性。多药耐药(MDR)的细菌传染已成为全球公共健康的首要要挟之一。正由于多药耐药，抗菌素的结合用药也日益增多，药物-���������HTH药物彼此感化也增添了不良反映的产生风险。按照比来国度食药监总局发布的2013年国度药品不良反映监测年度陈述，由抗菌素引发的不良反映高居不良反映/事务陈述的首位。对今朝绝年夜大都可用的抗生素都有抗药性的“超等细菌”也以惊人的速度活着界规模舒展，。另外一方面，新型有用的抗生素研发并没有陪伴MDR细菌的增添而增添。按照美国FDA新药评价中间(CDER)的数据，自1980年以来新核准的抗生素数目反而在不竭削减。现有的抗菌素已没法治愈日趋增添的传染和耐药。

美国FDA一个月内核准的第二个抗菌素新药Sivextro预示抗生素新药研发的春季?

为了开辟新型、有用的抗生素，节制多药耐药细菌的分散和庇护公共健康的平安，现行抗生素鼓励(GAIN)条目作为美国FDA平安与立异法案的一部门也被写入法令，那些取得及格流行症产物(Qualified Infectious Disease Product，QIDP)认证的，用在医治严重或危和生命传染的药物在取得食物，药品和化装品律例定的(市场)排他期以外还享有额外5年的市场独有权。自此，抗生素药物的开辟有较着增添的趋向。美国流行症协会(IDSA)已和数十家机构合作，致力在10×20方案，方针在2020年能开辟10个新的抗生素药物。

Sivextro(通用名：tedizolid磷酸盐，曾用名：TR-701)由Cubist制药公司开辟，是一种恶唑烷酮类抗生素。Sivextro是一种前药，在体内可被磷酸酶敏捷转化为具有生物活性的tedizolid。后者可以或许和细菌的核糖体50S亚基连系，从而按捺卵白质的合成。虽然自2000年辉瑞的同类抗菌素利奈唑胺取得美国FDA核准今后，最少有10个同类化合物进入临床，但Sivextro是第一个取得FDA核准的二代恶唑烷酮类抗生素。和一代产物利奈唑胺比拟，Sivextro对一些细菌的体外按捺活性要高2-8倍，平安性在必然水平上也有所提高。

在一个比来颁发在《柳叶美金》上的双盲三期临床尝试中(ESTABLISH-2尝试)，667例思疑或确认得了革兰氏阳性细菌传染的成人患者被随机分为Sivextro医治组和现行金标利奈唑胺阳性对比组。Sivextro医治组持续6天，天天一次口服200毫克的Sivextro和对比组持续10天，天天两次口服600毫克的利奈唑胺比拟疗效无明细辨别。在口服医治之前，所有患者都接管短时间的Sivextro或利奈唑胺的静脉输液医治。在另外一个有566位患者介入的三期尝试中(NCT02066402)，采取Sivextro和利奈唑胺医治48-72小时后，医治组和对比组的病灶面积都降落20%以上，到达一级尝试终点。

2013年12月13日，Sivextro取得FDA的优先审查资历，处方药用户收费法(PDUFA)方针日期为2014年6月20日。2014年4月14日，FDA抗传染药物参谋委员会(AIDAC)以14：0的一致投票建议核准Sivextro。